通用名称：盐酸度洛西汀肠溶胶囊
盐酸度洛西汀。
245-265元
胶囊剂
用于治疗抑郁症。
以下不良反应数据基于所有关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊临床试验资料。 一般不良反应 头晕、恶心、头疼，也见于度洛西汀停药后，发生率≥5%。在安慰剂对照的临床试验中，度洛西汀治疗伴随小的ALT、AST、CRK从基线至终点平均值升高;与对照组相比，度洛西汀治疗的病人可有罕见的、暂的异常值。 血糖调整-在3项治疗糖尿病性神经痛的临床试验中，平均糖尿病持续时间为12年，平均空腹血糖基线值为176mg/dL，平均血红蛋白(HBALC)基线值为7.81%。在这3项试验的最初12周急性治疗期，度洛西汀治疗组和安慰剂对照组均稳定。在治疗持续到52周时，度洛西汀治疗姐和安慰剂组均出现HBALC升高，度洛西汀治疗平均增高值比安慰组高0.3%。尽管规治疗组病人显示轻度降低，但空腹血糖和总胆固醇显示小幅增高。 停药后，有报告停药后症状，最常见报告的症状包括下列临床试验中突然停服度洛西汀有头晕、恶心、头疼、感觉异常、呕吐、兴奋、梦魇、失眠、腹泻、焦虑、多汗和眩晕。 上市后使用度洛西汀治疗出现的自发不良反应报告 下列不良反应发生率(<0.01%) 1.内分泌失调：不良反应包括抗利尿激素分泌过多综合症。 2.心脏疾患：室上性心律失常。 3.眼疾：青光眼 4.肝胆管疾患：肝炎、黄胆 5.免疫系统紊乱：过敏反应、超敏反应 6.实验室检查：谷丙转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、AST/GOT升高、胆红素升高 7.代谢、营养障碍：低钠血症、高血糖(尤其是糖尿病病人) 8.骨骼、结缔组织疾病：牙关紧闭症 9.神经系统障碍：锥体外系综合症、5-HT综合症、癫痫发作 10.精神病性障碍：躁狂症 11.皮肤及皮下组织症状：血管神经性水肿、Stevens-Johnson综合症、荨麻诊 12.血管病症：直立性低血压(尤其在开始治疗时)、晕厥(尤其在开始治疗时)、高血压危象 下列不良反应发生率(>0.01%-<0.1%) 1.精神病性障碍：幻觉 2.肾、泌尿系统率乱：尿潴留 3.皮肤及皮下组织症状：皮疹
1.过敏 度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。 2.单胺氧化酶遏制剂 禁止与单胺氧化酶遏制剂(MAOIs)联用。(见警告) 3.未经治疗的窄角型青光眼 临床试验显示，度洛西汀有增加瞳孔散大的风险，因此，未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。
一般注意事项 1.肝脏毒性： 1.1度洛西汀有增加血清转氨酶水平的风险。肝脏转氨酶升高导致0.4%(31/8454)度洛西汀治疗的患者中断治疗。这些患者出现 转氨酶升高的时间中位数为2个月。在抑郁症患者中进行的对照试验中，09%(8/930)用度洛西汀治疗的患者ALT升高超过正常上限3倍以上,而安慰剂组中为0.3%(2/652)。所有安慰剂对照研究中，度洛西汀组中有1%(39/3732)的患者ALT升高超过正常上限3倍以上，而安慰剂组中为0.2%(6/2568)。固定剂量的安慰剂对照研究中，有证据显示ALT升高超过正常上限3倍和AST升高超过正常上限5倍，与药物剂量有量效关系。上市后监测还报道出现腹痛、肝肿大、伴有或无黄疸的转氨酶升高超过正常值上限20倍的肝炎病例，反映了混合性或肝细胞怀损伤，也有出现转氨酶无明显升高的胆汁郁积型黄疸病例的报道。 1.2在排除梗阻的情况下，通常认为转氨酶升高伴有胆红素升高，是严重肝脏损害的重要指标。国外临床试验中，3名服用度洛西汀的患者，出现转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶升高，提示存在梗阻情况。上述患者有严重的过度饮酒的情况，这可能是出现上述异常指标的原因所在。两名安慰剂治疗的患者也出现了转氨酶、胆红素升高的情况。上市后报告显示转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶升高也可以发生在患有慢性肝病或肝硬化患者中。因为度洛西汀和酒精的相互作用可能引起肝损害或者加剧已有的肝病恶化，所以度洛西汀通常不用于有习惯性饮酒和慢性肝病患者的治疗。 1.3在临床试验过程中观察到有些病人肝酶升高，这些现象通常是-对的和自限性的，或者在停药恢复。严重肝酶升高(>正常值上限的10倍)或肝损伤伴胆汁郁积，或混合型肝病罕有报道，有些病例与酒精滥用或既往肝病有关。在酒精使用患者或既往有肝病史的患者中，度洛西汀应慎用。 2.对血压的影响： 与安慰剂相比，度洛西汀治疗引起血压升高，平均升高：收缩压2mmHg，舒张压0.5mmHg，偶尔有至少一次测量的收缩压大于140mmHg。治疗开始前应测量血压，治疗后应定期测量。(见不良反应，生命体征变化) 3.转为躁狂/轻躁狂： 在MDD安慰剂对照试验中，据报导，度洛西汀组中有0.1%(1/1139)的患者转为躁狂/轻躁狂，安慰剂组为0.1%(1/777)。据报导，用其他已经上市对MDD有效药物治疗的一小部分患者转为躁狂/轻躁狂。因此，与其他抗抑郁药一样，既往有躁狂史的患者慎用度洛西汀。 4.阗痫： 还未系统评价度洛西汀在癫痫障碍患者中的疗效，这些患者从临床试验中排除了。在抑郁症患者的安慰剂对照临床试验中，度洛西汀组中有0.1%(1/1139)的患者出现癫痫发作，而安慰剂组为0%(0/777)。既往有癫痫发作史的患者慎用度洛西汀。 5.治疗已得到控制的窄角性青光眼： 临床试验显示，度洛西汀有增加瞳孔散大的风险，因此，度洛西汀慎用于已稳定的窄角型青光眼患者(见禁忌，禁用未经治疗的闭角性青光眼)。 6.停药： 6.1已对度洛西汀的停药症状做过系统研究。在抑郁症患者中进行的为期9周的安慰剂对照试验中，骤停药物，观察到度洛西汀治疗的患者发生率2%或明显高于骤停安慰剂的症状包括：头晕，恶心，头痛，感觉异常，呕吐，易怒，噩梦。 6.2其他SSRIs和SNRs(五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取遏制剂)上市以来，经常报导因为停用上述药物而引起的药物不良反应，尤其是骤停药物后出现的，包括：恶劣心境，易怒，兴奋，头晕，感觉紊乱(感觉异常和电击感)，焦虑，意识模糊，头痛，情感脆弱，乏力，失眠，轻躁狂，耳鸣，癫痫等等。虽然上述不良反应具有自限性，但胡些很严重。停用度洛西汀后应注意观察患者有无上述症状的出现。建议尽可能的逐渐减药，而不是骤停药物。由于减少药物剂量或停药而引起了无法耐受的症状时，可以考虑应用以往的处方剂量。然后，临床医生再以一个更慢的速度减药(见用量用法)。 7.患者合并躯体疾病： 7.1度洛西汀治疗合并躯体疾病患者的临床经验有限。尚无胃动力改变对度洛西汀肠溶包衣的稳定性影响的资料。由于度洛西汀在酸性媒介中迅速水解成萘酚，有胃排空减缓的患者注意避免使用度洛西汀(如一些糖尿病患者)]。 7.2度洛西汀还未在近期有心肌梗塞或不稳定性冠状动脉疾病患者中进行系统评估。药物上市前的临床研究中，上述患者常作为排除者，未能进入研究中。不过，在MDD安慰剂对照试验中，321名服用度洛西汀患者的心电图与基线时正常心电图比较，度洛西汀不会增加有临床意义的心电图异常(见不良反应，心电图改变)。 7.3终末期肾病(需要透析)和严重肾功能不全(Cr清除率<30ml/min)患者使用度洛西汀其血药浓度会曾加，尤其是它的代谢产物。因此，不推荐终末期肾病患者使用度洛西汀(见药理毒理和用法用量)。 7.4功能不全患者使用度洛西汀其血药浓度会明显增加，因此不推荐此类患者服用度洛西汀(见药理毒理和用法用量)。 患者信息 1.医生和其他卫生专业人员应告知患者、家属及照料者度洛西汀治疗的获益和风险，建议他们合理用药。有给患者提供的
尚不明确
药理作用 度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取遏制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取的强遏制剂，对多巴胺再摄取的遏制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不遏制单胺氧化酶。 毒理研究 1.遗传毒性： 度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验、国内仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 2.生殖毒性： 雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天(根据mg/m2推算，相对于人最大推荐剂量60mg/天[MRHD]的7倍)，未见对交配或生育力的影响。 大鼠和家兔致畸敏感期经口给予度洛西汀达45mg/kg/天(根据mg/m2推算，大鼠和家兔分别相当于MRHD的7倍和15倍)，可见胎仔体重降低，未见致畸作用。无影响剂量为10mg/kg/天(根据mg/m2推算，大鼠和家兔分别相当于MRHD的2倍和3倍)。 大鼠围产期经口给予度洛西汀30mg/kg/天(根据mg/m2推算，大鼠相当于MRHD的5倍)时，幼仔出生后1天存活率、出生时和哺乳期体重下隆，无影响剂量为10mg/kg天。在剂量为30mg/kg/天时，幼仔出现行为改变，表现为反应性增高，如对噪音惊吓反就增强、自主活动减少。子代断奶后的生长和生殖行为未见不良影响。 3.致癌性： 大鼠和小鼠掺食法给予度洛西汀2年。雌性小鼠在度洛西汀剂量为140mg/kg/天(根据mg/m2推算，相当于MRHD的11倍)时，可见肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增加，无影响剂量为50mg/kg天(根据mg/m2推算，相当于MRHD的4倍)。雄性小鼠在度洛西汀剂量为100mg/kg/天(根据mg/m2推算，相当于MRHD的8倍)时，未见肿瘤发生率增加。雌性大鼠和雄性大鼠在剂量分别为27和36mg/kg/天(根据mg/m2推算，分别相当于MRHD的4和6倍)时，未见瘤肿发生率增加。
15～30℃室温保存。
24个月
国药准字H20061263
企业名称：上海中西制药有限公司