通用名称：瑞格列萘片
主要组成成分 瑞格列奈 化学名称：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化学结构式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6。
30-35元
片剂
适应症为用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
低血糖：见注意事项和药物过量。 在临床试验中，对2931名受试者试用了瑞格列奈。大约1500名2型糖尿病患者至少接受了3个月的瑞格列奈治疗，1000人至少6个月，另有800人至少1年。受试者(1228名)中的大多数人接受了5个为期1年的、阳性对照的试验中的一个。这些为期1年的阳性对照药为口服磺酰脲类，包括格列本脲和格列吡嗪，1年之后，瑞格列奈组有13%的患者由于副反应停止了用药，而磺酰脲组则为14%。最常见的导致停药的不良反应为低血糖，高血糖和相关的症状。瑞格列奈组中有16%的患者出现了轻度或者中度的低血糖，格列本脲组则为20%，而格列吡嗪组为19%。 下表(表1)所列是在为期1年的试验中与空白对照组(12-24周)以及格列本脲组、格列吡嗪组相比较瑞格列奈组常见的不良反应，瑞格列奈组的不良反应大致与磺酰脲组相当。 心血管不良反应 在为期一年的瑞格列奈和磺酰脲类药物的对照试验中，两者心绞痛的发生率相当(1.8%)，胸痛的发生率，瑞格列奈组为1.8%，磺酰脲组为1.0%。选择性心血管不良反应(高血压、心电图异常、心肌梗死、心律不齐和心悸)的发生率，瑞格列奈组和对照药物组没有差异，均≤1.0%。 在对照比较的临床试验中，包括缺血在内的严重心血管不良反应的总发生率方面，瑞格列奈组(4%)要高于磺酰脲组(3%)。在一项为期1年的对照试验中，与其他口服降糖药观察到的几率相比，瑞格列奈治疗没有较高的死亡率。 7项对照临床试验中，包括瑞格列奈和低精蛋白锌胰岛素合用(n=431)，单用胰岛素制剂(n=388)以及其他合用方案(磺酰脲+低精蛋白锌胰岛素，或者瑞格列奈+二甲双胍)(n=120)。 在两项研究中，瑞格列奈+低精蛋白锌胰岛素治疗的患者中共有6例出现了心肌缺血这一严重的不良反应，在另一项研究中，单用胰岛索制剂的患者中则有1例出现该不良反应。 其他不良反应 临床试验中观察到的少见临床和实验室不良反应包括过敏反应、肝酶升高、血小板减少和白细胞减少；非常罕见的不良反应有眼睛异常(已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时，这些改变通常是一过性的)或免疫反应如脉管炎。 虽然尚未确定与瑞格列奈之间的困果关系，但是上市后报道的罕见不良反应如下：脱发、溶血性贫血、胰腺炎、史—约综合征以及严重的肝功能异常(如黄疸和肝炎)。 和噻唑烷二酮类合用治疗 在一项为期24周的瑞格列奈—罗格列酮或者瑞格列奈—吡格列酮合用治疗(共有250名患者参与了合并用药试验)的临床试验中，合用组的低血糖的(血糖＜50mg/dL)发生率为7%。瑞格列奈单用组为7%，噻唑烷二酮组为2%。 250名瑞格列奈—噻唑烷二酮合并用药的病人中有12名出现了外周型水肿，124名单用噻唑烷二酮治疗的患者中有3例报道，而瑞格列奈单用组中没有报道该不良反应。当对各治疗组的脱失率进行校正后，瑞格列奈—噻唑烷二酮合用组的患者每24周发生外周型水肿的几率为5%，单用噻唑烷二酮组的发生率为4%。有报道，250名瑞格列奈—噻唑烷二酮合用组患者中有2名（0.8%）出现伴随充血性心肌衰竭的外周型水肿。这两名患者均有冠心病史，并在服用利尿剂后恢复。单用治疗组中并没有相关可比较的案例报道。 瑞格列奈—噻唑烷二酮合用组的平均体重变化为+4.9kg。瑞格列奈—噻唑烷二酮组没有患者出现转氨酶升高（定义为正常值上限的3倍）。
以下情况禁用： 1．已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。 2．1型糖尿病患者(胰岛素依赖型，IDDM)，C-肽阴性糖尿病患者。 3．伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。
1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。 2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。 3.在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗。 4.瑞格列奈片尚未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。 5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平。因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。 6.与其它口服降糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。 7.肾功能不全：虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱的联系，但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤的患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强，这些患者增加剂量时应谨慎（参见【药代动力学】）。 8.肝功能不全：在通常剂量下，与肝功能正常的患者相比，肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。因此肝功能损伤患者应慎用本品。应延长剂量调整间期，对患者的反应进行充分评估（参见【药代动力学】）。
尚不明确
瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖浓度呈剂量依赖性降低。临床研究结果表明，瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品，用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验，临床前数据没有显示对人体有特殊危害。
遮光、密闭25℃以下保存。
24个月。
国药准字H20000362
企业名称：江苏豪森药业股份有限公司