通用名称：马来酸替加色罗
马来酸替加色罗
15.2-18元
片剂
用于女性便秘型肠易激惹综合征患者缓解症状的短期治疗。
瑞士诺华公司近期临床研究的回顾性分析显示，在服用替加色罗的11614例患者中，有13例缺血性心血管事件发生，占0.11%；在7031例安慰剂对照组中，仅有1例发生，占0.01%。这些不良事件包括：心梗、心源性猝死、不稳定心绞痛和中风。分析结果提示，替加色罗引起缺血性心血管事件的发生风险高于安慰剂。
1 已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者。 2 肾功能严重损害者禁用马来酸替加色罗片(泽马可) 3 中度或严重的肝功能损害者禁用。 4 患有肠梗阻、症状性胆囊疾病，可疑oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。
1）已知对该活性成分或任何赋形剂过敏者；肾功能严重损害者禁用。（2）中度或严重的肝功能损害者禁用。（3）患有肠梗阻，症状性胆囊疾病，可疑oddi括约功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。（4）腹泻或与肠易激综合症相关的复发性腹泻患者慎用。（5）增加胃肠道动力可能导致不良影响的患者慎用。（6）轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全者慎用，如确需使用，剂量不需调整。（7）服药期间如出现新的腹痛或腹痛加剧，应停用。在治疗的第一周内有可能出现腹泻症状，此后腹泻症状会随着治疗消失。但如果出现腹泻症状加重应及时咨询医生。
尚不明确
马来酸替加色罗是吲哚类选择性5-HT4受体部分激动剂,通过激动胃肠道5-HT4受体刺激胃肠蠕动反射和肠道分泌，并遏制内脏的敏感性。马来酸替加色罗与人体5-HT4受体有高亲合力，但与5-HT3受体或多巴胺受体没有明显亲和力。马来酸替加色罗作为神经元5-HT4受体的部分激动剂，激发神经递质如降血钙素基因相关肽从感觉神经元的进一步释放。体内试验显示马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动，纠正整个胃肠道的异常动力，减轻结肠、直肠膨胀时内脏的敏感性。毒理研究重复给药毒性：比格犬经口给予马来酸替加色罗5、15或60mg/kg（17周时剂量增至70mg/kg），连续52周，结果高剂量组出现体重减轻，舒张压呈降低趋势，心率稍减慢伴Q-T间期轻度延长；无明显毒性剂量为15mg/kg。遗传毒性：本品Ames试验、国内仓鼠V79细胞体外染色体畸变试验、国内仓鼠V79细胞HGPRT基因突变试验、大鼠肝细胞DNA修复试验和CD-1小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄大鼠经口给药（雌性动物为交配前给药2周，受孕后继续给药20天，雄性动物连续给药9周）6、20、60mg/kg，结果显示对雌性大鼠生育力和生殖行为无毒性剂量为6mg/kg，剂量高达60mg/kg时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响。致畸敏感期生殖毒性试验中，家兔在人工受精后第6〜18天经口给药30、60、120mg/kg，各剂量组未见胚胎死亡及潜在致畸作用；大鼠在交配后第6〜15天，经口给药10、30、100mg/kg，结果显示无母体毒性作用剂量低于10mg/kg，无胚胎毒性作用剂量低于30mg/kg。围产期生殖毒性试验中，孕鼠在交配后第1521天，经口给药75、150、300mg/kg，结果显示F0特需鼠无明显毒性的最高剂量为150mg/kg，对F1代大鼠围产期发育无影响的最高剂量为150mg/kg,对F1大鼠交配行为、生育力以及F2胎仔子宫内发育无影响的最高剂量为300mk/kg。
4℃冷藏、密封、避光
24个月
国药准字H20052337
企业名称：重庆华邦制药股份有限公司