通用名称:吲达帕胺片
吲达帕胺,N-(2-甲基-2, 3-二氢-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯苯甲酰胺。【分子式】C16H16ClN3O3S 【分子量】365.8 【结构式】
6.2-94.8元
片剂
原发性高血压
大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况:对血液及淋巴循环系统的影响 —罕见:血小板减少症,白细胞减少症,粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,溶血性贫血 对神经系统的影响 —少见:头晕,疲劳,头痛,感觉异常对心脏的影响 —罕见:心律失常,低血压 对胃肠道的影响 —少见:恶心,便秘,口干 —罕见:胰腺炎对肝胆的影响 —肝功衰竭的病人可能引发肝性脑病。(参考【禁忌】及【注意事项】)—罕见:肝功能改变对皮肤及组织的影响 —过敏反应,主要是皮肤过敏
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期 利尿药能引起胎盘缺血,造成胎儿营养不良。一般原则为妊娠妇女应避免使用噻嗪和相关利尿剂,绝不能用其治疗妊娠性生理水肿。哺乳期因为药物可能进入乳汁,哺乳期妇女应避免服用本品。 【儿童用药】缺乏儿科患者应用本品的研究资料。 【老人用药】参见【注意事项】。 【药物过量】吲达帕胺的剂量达40mg,即相当于治疗量的27倍时,没有任何毒性反应。急性中毒主要表现为水和电解质紊乱(低钠血症和低钾血症)。临床症状可能为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、眩晕、嗜睡、思维混乱、多尿或少尿甚至无尿
警告:当肝功能受损时,噻嗪及其相关类利尿剂可能引起肝性脑病。如果发生此病,应立即停止应用利尿剂。由于此药中含有乳糖,因此禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍症或乳糖酶缺乏的患者。注意事项:水和电解质平衡 —血钠治疗前**测定血钠,此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠,有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状,因此规律地监测血钠是十分必要的;在年老和肝硬化的病人,监测的次数应更频繁(见【不良反应】及【药物过量】)。 —血钾钾丢失引起的低钾血症是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中,例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人,**预防低血钾的发生(<3.4mmol/l)。在这些情况下,低血钾可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性,增加心律失常的危险。 心电图中长QT间期的患者,无论是先天性还是医源性的,用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常(尤其有致命危险的扭转性室速)的诱发因素。在所有上述病例中,**更多地进行血钾监测。在治疗开始后的1周内,应进行首次血钾测定。测定出低血钾后,应进行相应的纠正。 —血钙噻嗪及其相关利尿剂可能减少尿中钙的排泄,引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺功能之前,应停止治疗。 —血糖在糖尿病患者,对血糖的监测十分重要,尤其当存在低钾血症时。 —尿酸在高尿酸血症的病人,痛风发作的机率可能增加,应注意检测血液中尿酸含量。 —肾脏功能和利尿剂只有当肾脏功能正常或轻度受损(成年人血肌酐低于25mg/L,即220μmol/L)时,噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人,**依据年龄、体重和性别对血肌酐值进行调整,调整幅度可依据Cockroft’s公式: Clcr=(140-年龄)×体重/(0.814×血肌酐)其中:年龄以“年”计算体重单位:千克血肌酐以微摩尔/升表示此公式适于老年男性,对女性患者,公式所得结果还应乘以0.85。在利尿剂治疗初期,由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少,这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的功能性肾功能不全,对肾功能正常者没有影响;但对于肾功能不全者,可使肾功能进一步恶化。 —运动员此药含有的活性成分可能造成兴奋剂检测呈阳性反应,运动员对此应予以注意。运动员慎用。对驾驶机动车和操作机器能力的影响本品不会影响警觉,但某些病人可能会发生与血压降低相关的个体反应,特别是在治疗开始时,以及联合应用其它抗高血压药物时。因此,可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降
尚不明确
作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统)吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过遏制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,应用本品单药治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时,所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用与其改善动脉的顺应性,降低小动脉和整个外周循环阻力有关。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。超过一定剂量,噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高,而副作用却不断增加。如果治疗无效,不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时,发现吲达帕胺: —不影响脂类代谢:如甘油三脂、LDL-胆固醇和HDL-胆固醇。 —不影响碳水化合物代谢,即使用于治疗糖尿病性高血压患者也是如此。临床前安全性资料给不同种属的动物口饲大剂量药物(高于治疗量40~8000倍),结果显示可以加强吲达帕胺的利尿作用。急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺,显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关,表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。吲达帕胺致突变及致癌试验均为阴性。
密封,置于阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
24个月。
国药准字H33021188
企业名称:浙江普洛康裕制药有限公司