通用名称：卡马西平片
卡马西平,其化学名称为：5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺
3.7-9.1元
片剂
戒断综合征,癫痫,三叉神经痛,舌咽神经痛,多发性硬化,抑郁症,躁狂症,尿崩症,脊柱结核,骨科,精神科,神经内科
特别是在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视）；胃肠道不适（如：恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。 与剂量相关的不良反应，通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。 按照发生频率在下表（表1）列出了不良反应，使用以下表述：很常见（≥1/10）；常见（≥1/100，＜1/10）；不常见（≥1/1，000；＜1/100）；罕见（≥1/10，000；＜1/1，000）；非常罕见（＜1/10，000），包含个例报告。 *在一些亚洲国家也有罕见报道，请参见【注意事项】 来自自发报告和文献的药物不良反应（发生频率未知） 得理多上市后的自发性病例报告与文献报道了以下药物不良反应。因为这些自发性报告来源的患者人群大小不明确，所以不能可靠地估算发生率，因此列为发生频率未知。按照MedDRA的系统器官分类列出药物不良反应。在每个系统器官分类中，按照严重程度的降序排列。 免疫系统异常 药疹伴有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状（DRESS）。 皮肤和皮下组织异常 急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。
已知对卡马西平和相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）或制剂的其它成份过敏者。 房室传导阻滞者。 血清铁严重异常。 有骨髓遏制史的患者。 具有肝卟啉病病史的患者（如急性间歇性卟啉病、变异型卟啉症、迟发性皮肤卟啉症），严重肝功能不全等病史者。 理论上（与三环类抗抑郁药结构相似的）卡马西平应避免与单胺氧化酶遏制剂（MAOI ）合用（参见【药物相互作用】）。在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶遏制剂至少两周，若临床状况允许可更长。
得理多仅可在医生监督下服用。若要处方得理多，必须事先经过严格的效益/风险评估，并且对既往有过心脏、肝脏、肾脏损害，对其它药物出现过血液系统不良反应及曾经中断过得理多治疗的患者进行监测。 血液学影响 有病历报告，再生障碍性贫血和粒细胞缺乏与卡马西平有关。粒细胞缺乏症发生率平均每年每百万人中为6例，再生障碍性贫血平均每年每百万人中为2例。 短暂或持续的血小板及白细胞计数减少偶见或常见于卡马西平治疗中，但大多数是一过性的，未必是再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。在服用卡马西平前，应进行全 血细胞计数，包括血小板计数，可能的话检测网织红细胞和血清铁，以此作为参考基线。虽然对血液学监测的意义有争议，但优秀机构仍建议：在服药的第一个月， 每周进行血液学检查；此后五个月之内每月检查一次，以后每年2～4次。 治疗期间若发现白细胞或血小板明显减少，应严密监护病人，并监测全血细胞计数，若出现明显的骨髓遏制，应立刻停止服用卡马西平。 应使患者清楚潜在的血液学问题出现的早期体征和症状，以及可能出现的皮肤或肝脏反应。如果出现发烧、咽喉痛、皮疹、口腔溃疡、易擦伤、瘀点或紫癜性出血等反应，则应告知患者立即咨询其治疗医生。 严重皮肤反应 已有使用得理多发生严重皮肤反应的报告，包括中毒性表皮坏死松懈症（TEN，也称Lyell’s 综合征）和Stevens-Johnson 综合征（SJS）。虽然这些反应非常罕见，但是在处方得理多时应该谨慎。发生严重皮肤反应者可能需要入院治疗，因为这些疾病可能危及生命或为致命性。大多 数SJS/TEN病例发生在得理多治疗的前几个月。若有严重的皮肤反应症状或体征出现（如：Stevens-Johnson综合征，Lyell综合征 /TEN），应立刻停止服药并考虑采用替代疗法。 越来越多的证据显现不同HLA等位基因在易感人群发生免疫介导不良反应的过程中起作用。 与HLA-A*3101的相关性 人白细胞抗原（HLA）-A*3101可能是发生SJS、TEN、DRESS、AGEP以及斑丘疹这类皮肤不良反应的危险因素。在日本和北欧人群 中进行的回顾性基因组相关性研究报告了卡马西平相关的严重皮肤反应（SJS、TEN、DRESS、AGEP和斑丘疹），与患者存在HLA-A*3101等 位基因有相关性。 种族人群之间HLA-A*3101等位基因的分布率变化很大。估计在大部分欧洲人、澳洲人、亚洲人、非洲人和北美人当中，这一等位基因的分布率 都低于5%，有些例外的分布率为5%～12%。估测在一部分南美洲（阿根廷和巴西）、北美（纳瓦霍组和苏族、墨西哥索诺拉族）和南印度（泰米尔纳德邦）人 群中分布率超过15%，在这些地区的其他原住民族当中分布率为10%～15%。 对于遗传上属于危险种族的患者（例如：日本人和高加索人，属于美洲土著人群、西班牙人、南印度以及阿拉伯后裔的患者），应该在开始使用得理多治 疗之前，检测是否存在HLA-A*3101等位基因。在已经发现HLA-A*3101阳性的患者中，应避免使用得理多，除非治疗获益明显高于风险。通常不 建议对目前正使用得理多的患者再做筛查，因为无论是否携带HLA-A*3101，发生SJS/TEN、AGEP、DRESS和斑丘疹的危险多在治疗开始的 几个月内 。 与HLA-B*1502的关系 华裔汉族患者的回顾性研究发现，SJS/TEN 皮肤反应与使用卡马西平以及患者体内携带人白细胞抗原(HLA)-B*1502等位基因之间存在很强的相关性。在某些携带HLA-B*1502 等位基因的人口比例较高的亚洲国家和地区，SJS的报告率较高（罕见而不是非常罕见）（如台湾、马来西亚和菲律宾）。在亚洲，菲律宾、泰国、香港和马来西 亚地区携带该等位基因的人口比例超过15%，台湾该人口比例约为10%，国内北方为4%，印度等南亚国家和地区为2%~4%，日本和韩国小于1%。而白种 人、非洲人、美国土著和南美洲抽样人群中，HLA-B*1502等位基因的流行率可以忽略不计。 在首次使用得理多治疗前，对遗传上属于危险种族的患者可考虑进行HLA-B*1502等位基因的筛查（见【对医疗专业人员的说明】）。应避免对 发现携带HLA-B*1502 的患者使用得理多，除非其收益确实大于相应的风险。HLA-B*1502 可能是服用其他抗癫痫药物（AED）的患者发生SJS/TEN的危险因素之一。因此，对携带HLA-B*1502的患者如果采用其他治疗方案能够达到相同 效果时，应避免使用其他SJS/TEN相关药物。对HLA-B*1502 人口比例较低国家的患者，一般不推荐进行筛查。对正在使用得理多的患者，一般也不推荐进行筛查，因为无论HLA-B*1502的状态如何，SJS/TEN 一般发生在治疗的前几个月。已经接受得理多连续治疗数月以上的患者再发生SJS/TEN的可能性不大。 已证实筛查出HLA-B*1502等位基因的患者，避免使用卡马西平，可以降低卡马西平引起SJS/TEN的发生率。 遗传筛查的局限性 遗传筛查结果不能替代恰当的临床警戒和患者管理。许多HLA-B*1502阳性的亚洲患者采用得理多治疗时未发生SJS/TEN，而其他种族的 HLA-B*1502阴性者也有发生SJS/TEN的。类似地，很多HLA-A*3101阳性和接受得理多治疗的患者不会发生SJS、TEN、 DRESS、AGEP或斑丘疹，而其他种族的HLA-A*3101阴性患者仍然会发生这些严重的皮肤不良反应。这些严重皮肤不良反应发生和发病的其他可能 因素的作用尚未被研究，如：AED剂量、依从性、伴随药物、并存症以及皮肤用药水平。 其他皮肤反应 轻度的皮肤反应，如孤立的斑点或斑丘疹，大多为一过性的，无危险性。通常可在数天或数周之内消失，也可在持续的治疗过程中或减低剂量时消失；不 过，服用过程中应密切观察患者情况。由于无法将较严重皮肤反应的早期症状与轻度一过性反应区分开来，服药过程中应密切观察患者情况，一旦继续服用加重皮肤 反应，应考虑立即停药。 研究发现HLA-A*3101等位基因与卡马西平引起的严重程度较低的皮肤不良反应有关，可以预测卡马西平引起这些反应的风险，例如抗惊厥药超敏综合征或者非严重的皮疹（斑丘疹）。但是，未发现HLA-B*1502等位基因能预测发生上述皮肤反应的风险。 过敏反应 得理多可激发过敏反应，包括多器官过敏反应，可能影响到皮肤、肝脏（包括肝内胆管）、造血器官和淋巴系统或其他器官，可单独存在或与其他一系列全身反应并存（参见【不良反应】）。 已经发现HLA-A*3101等位基因与超敏综合征有关，包括斑丘疹。 应告诉对卡马西平存在过敏反应的患者：服用奥卡西平（曲莱）后大约25%到30%的患者会出现过敏反应。 卡马西平和苯妥英可能发生交叉过敏反应。 一般来说，如果出现过敏反应的体征和症状，则应立即撤消服用得理多。 癫痫发作 对伴有典型或非典型失神发作的混合型发作患者要慎用。因为在这些情况下，卡马西平可能会加重发作。若发作加剧，应停止服用卡马西平。 肝脏功能 服用卡马西平前应检查肝功能，服药期间应定期检查肝功能，特别是对有肝病史者和老年患者。服药期间若发生肝功能损害加剧或活动性肝病，立刻停服卡马西平。有肝性卟啉病史患者应避免使用。 肾脏功能 建议在服药前及服药期间应定期进行完整的尿液分析和BUN检查。 抗胆碱能作用 卡马西平有轻度的抗胆碱能作用，眼压升高的患者，应在严密监护下治疗。 精神病作用 卡马西平可激活潜在性精神病发作，对老年患者可引起意识模糊或激越。 自杀观念及行为 有报道指出，一些患者在使用抗癫痫药治疗某些适应症时出现了自杀观念及行为。抗癫痫药物与安慰剂的随机对照试验的荟萃分析显示，抗癫痫药会少量增加自杀的风险。导致该风险的机理尚不明确。 因此，应注意监测患者的自杀观念及行为，如果必要，则需要给与适当的治疗。应当建议患者（及患者家属）寻求医学建议，以观察患者出现的自杀观念及行为。 内分泌作用 有报告说，使用口服激素类避孕药的妇女发生突破性出血，卡马西平可能会影响口服激素类避孕药的可靠性，因此应建议育龄妇女在服用得理多时采用其他的避孕方式。同时由于酶诱导作用，得理多也可导致含有雌二醇和/或黄体酮的药物治疗失败（如避孕失败）。 血浆水平监测 虽然卡马西平剂量与血药浓度之间、血药浓度与临床药效或耐受性之间的关系不确切，但是监测血药浓度对下列情况可能会有帮助：当发作频率突然增加或检查病人是否遵嘱服药；妊娠期；儿童及青少年服药期间；怀疑吸收障碍；怀疑合并用药引起的中毒（见【药物相互作用】）。 剂量减低和停药 癫痫患者不能突然停药。得理多突然停药可能导致癫痫发作。如果癫痫患者必须立即撤消得理多治疗，应当在合适的抗癫痫药发挥作用的情况下换用另外一种新的抗癫痫药（如地西泮，静脉注射或直肠给药物；苯妥英，静脉给药）。 其它 若有心血管系统不良反应出现，应停药。 卡马西平应在医生监督下服用。一般性疼痛不要用本品。 有心脏病、肝病和肾病史、对其它药物有血液学不良反应史或已中断卡马西平疗程者，应权衡利弊后才可开处方，并严密监护病人。 糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。 对驾驶者或机器操纵者的反应能力的影响 卡马西平可引起眩晕、嗜睡，影响病人的反应能力，特别是服药初期或剂量调整期。因此，病人驾驶车辆或操纵机器时应小心。 本品应妥善保存，避免儿童误取。
尚不明确
本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别在于：1使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显遏制异常高频放电的发生和扩散。2遏制T-型钙通道。3增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。4促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
避光，密闭保存。
60个月。
国药准字H44020552
企业名称：尼克美制药(中山)有限公司