2013-09-09
在对洛伐他汀化学结构改造后,得到的新一代HMG-COA还原酶遏制剂——辛伐他汀,1988年由美国默克公司开发成功后首先上市,商品名舒降之,1991年12月获美国FDA批准,成为治疗原发性高胆固醇血症的又一个药物,经过十几年的广泛应用,化学专利已于2005年12月到期。
2000年默克的舒降之在全球进入第2名,销售额为52.80亿美元,2001年最高达到66.70亿美元,2002年回落到55.8亿美元,2004年舒降之列为全球第三大单品种销售额“重磅型”产品,同比上一年增长了1.72%,达到51.97亿美元。此外,法国赛诺菲圣德拉堡制药公司的辛伐他汀Lodales、日本万有制药的辛伐他汀Lipovas在世界上也有一定量的销售额,列为世界畅销药品前500名之列。
辛伐他汀与洛伐他汀的药代动力学基本相似,是一脂溶性物质,以无活性的内酯形式服用,进入体内转化为有活性的开放酸形式,口服后被迅速吸收,1-2小时内达到血药浓度峰值,半衰期为2-4小时,在体内活性是普伐他汀的4倍,在肝脏组织内含量较高,能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发,降低非致死心肌梗死和心肌血管再形成术的危险。近两年,我国医生已在逐渐改变采用强心、利尿、扩张血管类药物治疗高血压的方式,推出以降血脂的方式辅以心血管病的治疗,从而促进了他汀类药物市场的发展。
辛伐他汀自1995年杭州默沙东制药引入国内后,如雨后春笋般茁壮成长,国产辛伐他汀由四川抗生素工业研究所开发成功后,1998年浙江瑞邦大药厂、上海延安万象药业率先获得了生产批文,到2005年底已有20家企业持有SFDA颁发的原料药生产批件,33家拥用胶囊、片剂、滴丸、分散片、咀嚼片生产批件,口服制剂有5mg、10mg、20mg、40mg四种规格,经过10年的发展已由杭州默沙东制药公司“舒降之”的单一品牌,扩展到京必舒新、西之达、辛可、幸露、泽之浩多家产品。从而使国产辛伐他汀在市场上不断扩大,在医院中的使用率稳步增长,成为国产与进口同场竞技的又一个品牌。
近两年,辛伐他汀原料药的开发势头旺盛,浙江瑞邦大药厂、浙江京新药业、成都华宇制药、北京万生药业、浙江海正药业江苏联环药业、丽珠常州康丽制药、西南合成制药股份、海南海灵药厂、哈尔滨三精制药、山东鲁抗医药股份、齐鲁制药厂、天津红日药业、鲁南制药、湖南益侨制药、西安益尔渭之阳制药、河南天方药业、浙江华义医药、江西大地制药、浙江医药股份新昌制药厂等20家企业分别获得了生产批文。
该产品是以洛伐他汀为原料合成的HMG-COA还原酶遏制剂,目前主要由浙江海正药业集团、台州市江北药业生产,近3年以197.21%的增长率快速发展,2004年总产量已达37.6吨,海正药业占据了83.91%,但是2005年后市场已进入震荡年代,国内外辛伐他汀价位走低,但是我国当前出口量还是较为稳定。从表3所列数据来看:这些出口量较大的国家,离岸价格也相对低一些,10月份出口总量达到7.8吨,国内出口量较大的是浙江医药保健品进出口有限公司,四季度市场价为4100元/千克。
辛伐他汀是国产调血脂药物中快速增长的品种,是我国调血脂药物的领军品种,2003年在国内16城市样本医院前200强中排名53位,2004年前移到50位,市场份额同比增长了31.25%。在默沙东品牌药舒降之的推动下,国内一批后起之秀以跟随策略快速挺进,在国产、进口药品同场竞争技下,医院中的使用率稳步增长,比上一年同期增长了19.47%,用量增长了28.2%,可以看出在医院集中招标采购的动作下,购药价格和零售价下调,临床用量大幅增长。
2005年上半年典型城市样本医院辛伐他汀中舒降之的用药金额占60%,京必舒新占据了18.72%,而其它非原研药产品比例仅占21.33%。在辛伐他汀中京必舒新、辛可、新达苏、理舒达、幸露、征之等20个品种增长速度较快,购药金额同比增长了41.45%,其中京必舒新比上一年同期总体增长了23.06%,而舒降之购药金额与上一年同期相比仅增长8.22%,在京、沪、穗三大城市样本医院购药金额的增长数据中,舒降之在北京、上海分别增长了16.76%和26.45%,而京必舒新在广州增长率高达73.59%。
在众多非原研药厂商中浙江京新药业的京必舒新用药数量占24.37%,广州南新制药有限公司的辛可占11.45%,杨子江药业的新达苏占5.17%,湖北丝宝制药有限公司的理舒达占3.26%,山东鲁南制药股份的幸露占2.94%,江苏联环药业的征之占2.5%,上述六家占据了总量的1/2,而北京万生药业、浙江瑞邦大药厂等12家企业仅占用药数量9.7%。
辛伐他汀也是近两年下达生产批件较多的产品,自1997年后陆续批准了许多家,仅2005年就下达了10个批文,其中原料药和片剂各5个,由于生产辛伐他汀的厂商如雨后春笋,因此已形成多家竞争的局面,价格下调向平民发展必将成为今后的热点。