对氨基水杨酸异烟肼片为异烟肼(1NH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能遏制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品可在血液中维持较高、较久的INH浓度，并且降低了对肝脏的毒性。

　　临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品仍有2.6mg/L，14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2.6mg/L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。

　　临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH;而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少等不良反应发生率显著低于INH。

　　动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍，本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg和0.8～1.6g/kg，分别为INH的2倍。

　　对氨基水杨酸异烟肼片口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织，在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。

　　在临床应用上，对氨基水杨酸异烟肼片与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫遏制治疗的结核感染及复发。